Нормодипин – инструкция по применению, дозы, показания

Нормодипин таблетки : инструкция по применению

Нормодипин – инструкция по применению, дозы, показания

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. КодАТХ: С08СА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Являясь производным дигидропиридина, амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция (блокатор «медленных» кальциевых каналов, или антагонист ионов кальция), а также блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, однако антиишемическое действие амлодипина происходит по следующим двум путям:

Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце снижает потребление энергии и потребность миокарда в кислороде. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда, тем самым увеличивая поступление кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному действию амлодипина острая ортостатическая гипотензия наблюдается редко.

У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм ниже изолинии) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный профиль плазмы крови, поэтому он может применяться для лечения пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Эффективность применения амлодипина в целях профилактики клинических случаев у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) изучалась в независимом, многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании CAMELOT (Comparison of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis – Сравнение амлодипина с эналаприлом в отношении предотвращения развития тромбоза), включавшем 1997 пациентов. В данном исследовании 663 пациента в течение 2 лет получали амлодипин в дозе 5-10 мг, 673 пациента получали эналаприл в дозе 10-20 мг и 655 пациентов получали плацебо в сочетании со стандартной терапией, включавшей статины, бета-адреноблокаторы, диуретики и аспирин. Основные результаты эффективности представлены в таблице 1. Результаты исследования свидетельствуют о том, что лечение амлодипином сопровождалось снижением частоты госпитализаций в связи со стенокардией и снижением количества процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС.

Таблица 1. Частота значимых клинических исходов в исследовании CAMELOT
Сердечно сосудистые осложнения, количество, (%)Амлодипин vs. Плацебо
Клинический исходАмлодипинПлацебоЭналаприлОтношение рисков (95% CI)Значение Р
Основная конечная точка
Нежелательные сердечно-сосудистые явления110(16,6)151 (23,1)136 (20,2)0,69 (0,54-0,88)0,003
Индивидуальные составляющие
Реваскуляризация коронарных артерий78(11,8)103 (15,7)95(14,1)0,73 (0,54-0,98)0,03
Госпитализация в связи со стенокардией51 (7,7)84 (12,8)86(12,8)0,58 (0,41-0,82)0,002
ИМ с нелетальным исходом14(2,1)19 (2,9)11(1,6)0,73 (0,37-1,46)0,37
Инсульт или ТИА6 (0,9)12(1,8)8(1,2)0,50 (0,19-1,32)0,15
Смерть по причине сердечно-сосудистой патологии5 (0,8)2 (0,3)5 (0,7)2,46 (0,48-12,7)0,27
Госпитализация в связи с ЗСН3 (0,5)5 (0,8)4 (0,6)0,59 (0,14-2,47)0,46
Реанимация после остановки сердца04 (0,6)1 (0,1)NA0,04
Впервые выявленное заболевание периферических кровеносных сосудов5 (0,8)2 (0,3)8(1,2)2,6 (0,50-13,4)0,24

Сокращения: ЗСН – застойная сердечная недостаточность, CI – доверительный интервал, ИМ – инфаркт миокарда, ТИА – транзиторная ишемическая атака.

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования с использованием пробы с физической нагрузкой показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса по NYHA), об этом свидетельствовала степень толерантности к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

В плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE), в котором участвовали пациенты с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA, получавшие дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, амлодипин не вызывал повышения риска летального исхода или суммарного риска летальности и осложнений, связанных с сердечной недостаточностью.

В дополнительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по NYHA) без клинических или объективных признаков ИБС, постоянно получавших ингибиторы АПФ, дигиталис и диуретики, амлодипин не оказывал влияния на общую и сердечнососудистую смертность. У тех же пациентов применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев отека легких.

Исследование антигипертензивного и гиполипидемического лечения в целях профилактики инфаркта миокарда (ALLHAT)

Рандомизированное двойное слепое исследование заболеваемости и смертности под названием «Исследование антигипертензивного и гиполипидемического лечения в целях профилактики инфаркта миокарда» (ALLHAT) было проведено для сравнения действия более современных препаратов, таких как амлодипин в дозе 2,5-10 мг/день (блокатор кальциевых каналов) или лизиноприла в дозе 10-40 мг/день (ингибитор АПФ) в качестве препаратов первой линии с действием тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12,5- 25 мг/день для лечения легкой и умеренной артериальной гипертензии.

Всего было рандомизировано 33 357 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 55 лет и старше, которые наблюдались, в среднем, в течение 4,9 лет.

У пациентов имелся, как минимум, один дополнительный фактор риска ИБС (ишемической болезни сердца), включая перенесенный инфаркт миокарда или инсульт (> 6 месяцев до включения в исследование); документально подтвержденное иное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза (всего 51,5%); сахарный диабет 2 типа (36,1%); Хс-ЛПВП

Основная конечная точка представляла собой составную комбинацию ИБС с летальным исходом или инфаркт миокарда, не приведший к летальному исходу. Значимой разницы по частоте основной конечной точки между терапией амлодипином и хлорталидоном не было: RR 0,98 95% ДИ [0,90-1,07] р = 0,65. Среди вторичных конечных точек в группе, получавшей амлодипин, сердечная недостаточность (компонент составной комбинации сердечно-сосудистой конечной точки) была значительно выше, чем в группе, получавшей хлорталидон (10,2% vs. 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25-1,52] р < 0,001). Однако, значимой разницы в смертности по всем причинам между терапией амлодипином и хлорталидоном выявлено не было: RR 0,96 95% ДИ [0,89-1,02] р = 0,20.

Педиатрические пациенты (дети и подростки от 6 лет и старше)

В исследовании с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет, преимущественно страдающих вторичной артериальной гипертензией, было проведено сравнение амлодипина в дозах 2,5 мг и 5 мг и плацебо.

Исследование продемонстрировало, что обе дозы препарата в значительно большей степени снижали систолическое артериальное давление по сравнению с плацебо.

Разница между двумя дозами была статистически незначима.

Долгосрочное воздействие амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось.

Долгосрочное влияние терапии амлодипином в детстве на снижение сердечнососудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте также не установлено.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг.

Исследования, проведенные invitro, показали, что приблизительно 97,5% амлодипина, циркулирующего в крови, связывается с белками плазмы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Биотрансформация/выведение

Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, препарат выводится с мочой в форме исходного вещества (10%) и метаболитов (60%).

Нарушение функции печени

Имеются ограниченные клинические данные в отношении применения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Пациенты с печеночной недостаточностью; имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC приблизительно на 40-60% и удлинению периода полувыведения.

Пожилые пациенты

Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме у молодых и пожилых пациентов одинаково. Однако, у пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых. Увеличение AUC и периода полувыведения также наблюдается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Дети и подростки

Исследование фармакокинетики проводилось с участием 74 детей и подростков в возрасте от 12 месяцев до 17 лет с артериальной гипертензией (34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет, 28 пациентов от 13 до 17 лет). Пациенты получали амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг один или два раза в день.

У детей в возрасте 6-12 лет и подростков в возрасте 13-17 лет кажущийся клиренс (CL/F) после перорального применения составлял 22,5 и 27,4 л/ч, соответственно, у мальчиков, и 16,4 и 21,3 л/ч, соответственно – у девочек. Наблюдалась большая межиндивидуальная вариабельность.

Данные в отношении детей до 6 лет ограничены.

Показания к применениюАртериальная гипертензия. Хроническая стабильная стенокардия. Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Источник: https://apteka.103.by/normodipin-instruktsiya/

Нормодипин® (Normodipine®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Нормодипин – инструкция по применению, дозы, показания

Последняя актуализация описания производителем 13.07.2015

Рекомендуются более актуальные описания:

Амлодипин* (Amlodipine*) C08CA01 Амлодипин

  • Блокатор «медленных» кальциевых каналов [Блокаторы кальциевых каналов]
Таблетки1 табл.
активное вещество:
амлодипин5 мг
10 мг
(в виде 6,944/13,889 мг амлодипина безилата соответственно)
вспомогательные вещества: магния стеарат — 2/4 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4/8 мг; кальция гидрофосфат безводный — 63/126 мг; МКЦ — 124,056/284,111 мг

Фармакологическое действие — гипотензивное, антиангинальное.

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг/сут (1 табл. по 5 мг).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменение дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Таблетки, 5 мг и 10 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

ЗАО Гедеон Рихтер-РУС. 140342, Россия, Московская обл., Егорьевский р-н, пос. Шувое, ул. Лесная, 40.

Претензии потребителей отправлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

По рецепту.

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмомБолезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия коронароспастическая
Стенокардия Принцметала

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Название препаратаСерияГоден доЦена за 1 ед.Цена за упак., руб.Аптеки
Нормодипин®таблетки 10 мг, 30 шт. блистер 10, пачка картонная 3 № П N012274/01, 2010-03-15Gedeon Richter (Венгрия)
23.47 704.00 В аптеку
Нормодипин®таблетки 5 мг, 30 шт. блистер 10, пачка картонная 3 № П N012274/01, 2010-03-15Gedeon Richter (Венгрия)
15.13 454.00 В аптеку
Нормодипин®таблетки 5 мг, 30 шт. блистер 10, пачка картонная 3 № П N012274/01, 2010-03-15Gedeon Richter (Венгрия)
11.67 350.00 В аптеку

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_16311.htm

Нормодипин® (5 мг)

Нормодипин – инструкция по применению, дозы, показания

  • русский
  • қазақша

Нормодипин®

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипин 5 мг или 10 мг (в виде амлодипина бесилат 6,944 мг или 13,889 мг соответственно),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят,

тип А, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая

Описание

Таблетки продолговато – округлой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки продолговато – округлой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы “медленных” кальциевых каналов. Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80 %. Объем распределения составляет приблизительно 21л/кг. Исследования, проведенные in vitro, показали, что приблизительно 97,5 % амлодипина, циркулирующего в крови, связывается с белками плазмы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Метаболизм/выведение

Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, препарат выводится с мочой в форме исходного вещества (10 %) и метаболитов (60 %).

Применение при нарушении функции печени

Имеются ограниченные клинические данные в отношении применения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC приблизительно на 40-60 % и удлинению периода полувыведения.

Применение у пожилых пациентов

Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме у молодых и пожилых пациентов одинаково. Однако, у пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых. Увеличение AUC и периода полувыведения также наблюдается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Применение у детей и подростков.

Исследование фармакокинетики проводилось с участием 74 детей и подростков в возрасте от 12 месяцев до 17 лет с артериальной гипертензией (34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет, 28 пациентов от 13 до 17 лет). Пациенты получали амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг один или два раза в день.

У детей в возрасте 6-12 лет и подростков в возрасте 13-17 лет кажущийся клиренс (CL/F) после перорального применения составлял 22,5 и 27,4 л/ч, соответственно, у мальчиков, и 16,4 и 21,3 л/ч, соответственно – у девочек. Наблюдалась большая межиндивидуальная вариабельность.

Данные в отношении детей до 6 лет ограничены.

Фармакодинамика

Являясь производным дигидропиридина, амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция (блокатор «медленных» кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); а также блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, однако амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:

1. амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце снижает потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.

2. механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный профиль плазмы крови, поэтому он может применяться для лечения пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение амлодипином сопровождается снижением частоты госпитализаций в связи со стенокардией и снижением количества процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС.

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования с использованием пробы с физической нагрузкой показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса по NYHA), об этом свидетельствовала степень толерантности к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

Клиничеcкие данные показывают, что у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA без клинической симптоматики или с объктивными симптомами, указывающими на наличие ишемической болезни, с установленной терапией ингибиторами АПФ, препаратами наперстянки и диуретиками, амлодипин не влияет на общую

смертность.

Пациенты детского возраста (от 6 лет и старше)

В исследований с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет, преимущественно страдающих вторичной артериальной гипертензией, было проведено сравнение амлодипина в дозах 2,5 мг и 5 мг и плацебо.

Исследование продемонстрировало, что обе дозы препарата в значительно большей степени снижали систолическое артериальное давление по сравнению с плацебо.

Разница между двумя дозами была статистически незначима.

Долгосрочное воздействие амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось. Долгосрочное влияние терапии амлодипином в детстве на снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте также не установлено.

Показания к применению

– артериальная гипертензия

– хроническая стабильная стенокардия.

Способ применения и дозы

Взрослые

Как при гипертонии, так и при стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение, эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в день.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Нормодипин® применяется в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором или ингибитором ангиотензин превращающего фермента.

У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета блокаторов, Нормодипин® можно использовать как в качестве монотерапии так и в с сочетании с другими антиангинальными средствами.

При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами, коррекции дозы не требуется.

Особые группы пациентов

Пожилые

При применении в аналогичных дозах Нормодипин® одинаково хорошо переносится как молодыми, так и пожилыми пациентами. Пожилым пациентам рекомендована обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Нарушение функции печени

Рекомендованные дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

Фармакокинетика амлодипина у лиц с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина, титрование дозы следует проводить постепенно.

Нарушение функции почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому этим пациентам рекомендовано применение обычных доз. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Применение у детей

Рекомендованная начальная доза для лечения артериальной гипертензии у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг в день; если после 4 недель применения препарата не удалось добиться контроля над артериальным давлением, доза может быть увеличена до 5 мг в день. Применение доз, превышающих 5 мг в день для лечения пациентов детского возраста, не было изучено.

Побочные действия

Часто (≥1/100 и

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%BE%D1%80%D0%BC%D0%BE%D0%B4%D0%B8%D0%BF%D0%B8%D0%BD-5%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/359414981477650937?instruction_lang=RU

Нормодипин

Нормодипин – инструкция по применению, дозы, показания

Нормодипин – производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов антиангинального и гипотензивного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нормодипина:

  • Таблетки: продолговато-округлой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной из сторон с гравировкой «5» (по 10 шт. в блистере из Al/ПВХ, в картонной пачке 3 блистера);
  • Таблетки: продолговато-округлой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной из сторон с гравировкой «10», на другой – риска (по 10 шт. в блистере из Al/ПВХ, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: амлодипин – 5 и 10 мг (что эквивалентно амлодипина безилату в количестве 6,944 и 13,889 мг соответственно);
  • Дополнительные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Показания к применению

Нормодипин рекомендован к применению при следующих заболеваниях (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными/антигипертензивными средствами):

  • Артериальная гипертензия;
  • Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  • Стабильная стенокардия напряжения.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Кардиогенный шок;
  • Коллапс;
  • Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
  • Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • Клинически значимый стеноз аорты;
  • Беременность и период лактации (вследствие отсутствия клинического опыта использования средства в эти периоды);
  • Возраст до 18 лет (из-за отсутствия исследований по применению препарата у детей и подростков);
  • Гиперчувствительность к компонентам средства и другим производным дигидропиридина.

Относительные (необходимо использовать с крайней осторожностью из-за высокого уровня риска развития побочных эффектов):

  • Хроническая сердечная недостаточность неишемического генеза III-IV класса;
  • Синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия);
  • Нарушения деятельности печени;
  • Артериальная гипотензия;
  • Митральный стеноз;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Аортальный стеноз;
  • Острый инфаркт миокарда (в т. ч. 1 месяц после инфаркта);
  • Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Нормодипин принимают внутрь.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии рекомендованная начальная суточная доза составляет 5 мг, принимаемые за 1 раз. Максимально допустимая доза в сутки не должна превышать 10 мг. Поддерживающая доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста не требуются изменения дозы, при этом следует тщательно контролировать их состояние из-за возможного увеличения периода полувыведения (T ½) амлодипина и снижения клиренса креатинина.

При наличии почечной недостаточности в корректировке дозы нет необходимости (т. к. уровень содержания амлодипина в плазме не зависит от степени нарушения деятельности почек).

Особые указания

В период терапии Нормодипином требуется придерживаться соответствующей диеты, контролировать потребление натрия и массу тела.

Из-за возможного развития при приеме средства кровоточивости, гиперплазии и болезненности десен, следует тщательно соблюдать правила гигиены полости рта и регулярно посещать стоматолога.

При нарушениях функции печени может отмечаться удлинение T ½ амлодипина.

Пациентам с небольшим весом тела или невысокого роста, а также при выраженных нарушениях деятельности печени может потребоваться снижение дозы.

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность приема препарата при гипертоническом кризе, не имеется.

Хотя отказ от приема Нормодипина не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение терапии рекомендуется проводить, постепенно уменьшая дозу.

В связи с тем, что в начале лечения в некоторых случаях могут наблюдаться головокружение, сонливость и другие нежелательные реакции со стороны нервной системы, в этот период требуется с особой осторожностью управлять автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно безопасно сочетать с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами.

При наличии стабильной стенокардии препарат допустимо использовать в комбинации с другими антиангинальными средствами (нитратами короткого действия, бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного действия).

Также возможен одновременный прием амлодипина с антибактериальными, пероральными противодиабетическими и нестероидными противовоспалительными препаратами (особенно с индометацином).

Следует учитывать, что при сочетании с Нормодипином:

  • Бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты, «петлевые» и тиазидные диуретики – могут усиливать гипотензивное и антиангинальное действие;
  • Нейролептики, альфа1-адреноблокаторы, изофлуран – повышают антигипертензивный эффект;
  • Противовирусные препараты (ритонавир) – увеличивают уровень плазменной концентрации амлодипина;
  • Силденафил (при однократном приеме в 100 мг), циметидин – не влияют на фармакокинетику амлодипина;
  • Препараты кальция – приводят к снижению эффективности.

Влияние амлодипина на одновременно используемые вещества/препараты:

  • Индометацин, варфарин, фенитоин, дигоксин – не влияет на их связывание с белками (в исследованиях in vitro);
  • Антиаритмические средства, приводящие к удлинению интервала QT (хинидин, амиодарон) – может усиливать выраженность их отрицательного инотропного действия;
  • Варфарин – значительно не влияет на его эффективность (протромбиновое время);
  • Препараты лития – усугубляет проявления нейротоксичности (шум в ушах, тремор, атаксия, диарея, рвота, тошнота);
  • Дигоксин – не влияет на его уровень содержания в сыворотке и его почечный клиренс;
  • Аторвастатин (в дозе 80 мг) – значительно не изменяет его показатели фармакокинетики (при повторном применении амлодипина в дозе 10 мг);
  • Этанол – не оказывает влияние на его фармакокинетику (при однократном или повторном применении амлодипина в дозе 10 мг).

Однократный прием амлодипина в дозе 10 мг с одновременным употреблением 240 мл грейпфрутового сока существенно не влияет на фармакокинетику препарата.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Источник: https://medlib.net/normodipin.html

НОРМОДИПИН

Нормодипин – инструкция по применению, дозы, показания

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой “5” на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4 мг, кальция гидрофосфат – 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 124.056 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой “10” на одной стороне и риской – на другой.

1 таб.
амлодипина безилат13.889 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8 мг, кальция гидрофосфат – 126 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 284.111 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”).

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта – 2-4 ч, длительность эффекта – 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6-9 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%.

Распределение

Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.

Vd составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы – 95%.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение

После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч.

Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде, а 20-25% – через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.

116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эти различия не имеют клинического значения.

Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – до 60 ч).

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Показания

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами);

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Дозировка

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг/сут.

Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуются изменения дозы.

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/normodipine/

МнениеВрача
Добавить комментарий