Паксил – инструкция по применению, состав. Форма выпуска и цена Паксил

Паксил – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Паксил – инструкция по применению, состав. Форма выпуска и цена Паксил

catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П №016238/01

Торговое название препарата: Паксил

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг

Состав препарата:
Действующее вещество: пароксетина гидрохлорид ге мигидрат – 22,8 мг (эквивалентно 20,0 мг пароксетина-основания).
Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат дигидрат, карбокси метилкрахмал натрия тип А, магния стеарат.
Оболочка таблетки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

Описание:
Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, с гравировкой “20” на одной стороне таблетки и линией разлома на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Антидепрессант

Код ATX: [N06AB05]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действияПароксетин – это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин).

Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов. Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к ɑ-1, ɑ-2 и (β-дренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), 5-НТ1-подобным, 5НТ2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффектыПароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксида-зы (МАО) или триптофан. Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются “амфетаминоподобными”. Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечнососудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ. Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме.

Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина.

Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином, его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Распределение. Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1 % всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95 % находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибиро-вать обратный захват серотонина.

Период полувыведения пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток (16-24 ч).

  • ДепрессияДепрессия всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой. При лечении депрессивных расстройств пароксетин обладает примерно такой же эффективностью, как и трициклические антидепрессанты. Имеются данные о том, что пароксетин может давать хорошие результаты у пациентов, у которых стандартная терапии антидепрессантами оказалась неэффективной. Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином сон может улучшаться, При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали. В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли.

    Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

  • Обсессивно-компульсивное расстройствоПароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в том числе и в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

    Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы ОКР.

  • Паническое расстройствоПароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

    Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.

  • Генерализованное тревожное расстройствоПароксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве в том числе и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.

    Пароксетин также эффективно предотвращает рецидивы при данном расстройстве.

  • ДепрессияРекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

    Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

  • Паническое расстройствоРекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми анти депрессантами.

    Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

  • Посттравматическое стрессовое расстройство
    Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки. Общая информация
    Отмена пароксетинаКак и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина. Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

    Отдельные группы пациентов

    Пожилые пациентыУ пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.

    Пациенты с нарушениями функции почек или печени

    Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым на рушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и у пациен тов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

    Дети и подростки (младше 18 лет)

    Применение пароксетина у данной категории пациентов противопоказано. Побочное действиеЧастота и Интенсивность некоторых перечисленных ниже побочных эффектов пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие эффекты обычно не требуют отмены препарата. Побочные эффекты стратифицированы ниже по системам органов и частоте. Градация частоты следующая: очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/paksil_10032/

    Паксил® (Paxil)

    Паксил – инструкция по применению, состав. Форма выпуска и цена Паксил

    Последняя актуализация описания производителем 30.07.2004

    Пароксетин* (Paroxetine*) N06AB05 Пароксетин

    Таблетки1 табл.
    пароксетина гидрохлорид гемигидрат22,8 мг
    (эквивалентно 20,0 мг пароксетина)
    вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат дигидрат; карбоксиметилкрахмал натрия тип А; магния стеарат
    оболочка таблетки: Opadry белый YS-1R-7003 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80)

    в блистере 10 шт.; в коробке 1, 3 или 10 блистеров.

    Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы с гравировкой «20» на одной стороне и линией разлома на другой.

    Селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

    Фармакологическое действие — антидепрессивное.

    Антидепрессивная активность обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

    Обладает низким сродством к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что антихолинергические свойства выражены слабо.

    Исследования in vitro показали, что пароксетин обладает слабым сродством к альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), серотониновым 5-НТ1- и 5-НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам.

    Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию. Не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

    Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) , пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан.

    Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются амфетаминоподобными.

    Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

    У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.

    При приеме внутрь хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Вследствие метаболизма «первого прохождения» в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ.

    По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути «первого прохождения» и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме.

    Поэтому его фармакокинетические параметры нестабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7–14 дней.

    Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

    Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

    Биотрансформируется в неактивные полярные и конъюгированные продукты (процессы окисления и метилирования). T1/2 варьирует, но обычно составляет около одних суток (16–24 ч).

    Около 64% экскретируется с мочой в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде; остальное количество выводится с калом (вероятно попадая в него с желчью) в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде.

    Выведение метаболитов носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и системную элиминацию.

    Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином, сон может улучшаться. При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали.

    В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли. Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

    Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков (7–17 лет) не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы.

    Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 7–17 лет.

    Установлено, что при лечении панического расстройства у взрослых комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем одна когнитивно-поведенческая терапия.

    Исследования показали, что пароксетин обладает незначительной способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

    Депрессия всех типов у взрослых, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой; ОКР у взрослых (в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии), а также у детей и подростков 7–17 лет; паническое расстройство у взрослых, с агорафобией и без нее (в т.ч.

    в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии; социальная фобия у взрослых (в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии), а также у детей и подростков в возрасте 8–17 лет; генерализованное тревожное расстройство у взрослых (в т.ч.

    в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии); посттравматическое стрессовое расстройство у взрослых.

    Гиперчувствительность к пароксетину и компонентам препарата.

    Сочетанное применение пароксетина с ингибиторами МАО (пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после их отмены; ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 нед после прекращения лечения пароксетином).

    Сочетанное применение с тиоридазином (пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность фермента CYP2D6 цитохрома P450, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме).

    Беременность

    Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности, а данные о небольшом числе женщин, которые принимали пароксетин во время беременности, свидетельствуют об отсутствии повышенного риска врожденных аномалий у новорожденных.

    Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена.

    Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможного риска.

    Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в III триместре беременности.

    Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена.

    Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры тела, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость.

    В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (

    Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_3806.htm

    ПАКСИЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

    Паксил – инструкция по применению, состав. Форма выпуска и цена Паксил

    Препарат Паксил – антидепрессант, который относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

    Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта.

    Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5-HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам.

    По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

    Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

    При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Имеются данные о том, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами.

    Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 неделе. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, при эффективной терапии сон может улучшиться.

    В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

    Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

    При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

    Фармакокинетика. После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

    Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

    Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% – в связанном с белками виде.

    Установлено, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

    Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

    Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию “первого прохождения” через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ.

    При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “первого прохождения” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина.

    В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

    Выводится с мочой (в неизмененном виде – менее 2% дозы и в виде метаболитов – 64%) или с желчью (в неизмененном виде – 1%, в виде метаболитов – 36%).

    T1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 ч.

    Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию.

    При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

    Показаниями к применению препарата Паксил являются: 

    – депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

    – лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;

    – лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;

    – лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии;

    – лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;

    – лечение посттравматического стрессового расстройства.

    Для взрослых при депрессиях средняя терапевтическая доза препарата Паксил составляет 20 мг/сут. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 мг/сут.

    Увеличение дозы следует проводить постепенно – на 10 мг с интервалом в 1 неделю.

    Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недель после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

    Для купирования депрессии и профилактики рецидивов необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

    Для взрослых при обсессивно-компульсивном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Начинать лечение следует с 20 мг/сут, затем постепенно доза повышается на 10 мг каждую неделю. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев).

    Для взрослых при паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 мг/сут.

    Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта.

    При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

    Для взрослых при социальной фобии средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 мг/сут.

    Для взрослых при генерализованном тревожном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 мг/сут.

    Для взрослых при посттравматическом стрессовом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 мг/сут.

    У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

    У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают дозу препарата, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

    Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

    Отмена препарата

    Следует избегать резкой отмены препарата. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

    Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, но более медленно.

    Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения.

    Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 , 1/1000, 1/10 000,

    Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/paksil.html

    Паксил 0,02 n30 табл п/плен/оболоч

    Паксил – инструкция по применению, состав. Форма выпуска и цена Паксил

    Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “20” на одной стороне и линией разлома – на другой.

    Состав

    пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.8 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, магния стеарат.

    Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80

    Фармакодинамика

    Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

    Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5-HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ. Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Имеются данные о том, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 неделе. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями. Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

    При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

    Фармакокинетика

    Всасывание После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Распределение Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

    Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% – в связанном с белками виде. Установлено, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

    Метаболизм Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

    Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию “первого прохождения” через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ.

    При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “первого прохождения” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина.

    В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

    Выведение Выводится с мочой (в неизмененном виде – менее 2% дозы и в виде метаболитов – 64%) или с желчью (в неизмененном виде – 1%, в виде метаболитов – 36%). T1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 ч. Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию. При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

    У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

    Побочные действия

    Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 , 1/1000, 1/10 000,

    Источник: https://apteka.ru/catalog/paksil-002-n30-tabl-po_107416/

    Паксил

    Паксил – инструкция по применению, состав. Форма выпуска и цена Паксил

    Паксил принадлежит к группе антидепрессантов третьего поколения. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина употребляется при системной терапии депрессии и тревожных расстройств. Воздействие активного вещества – пароксетина заключается в устранении недостатка гормона радости. Таким образом, подавляется патогенное звено – причина возникновения депрессии.

    Пароксетин не оказывает воздействия на адренорецепторы, поэтому не оказывает гипотензивного эффекта, не подавляет работу сердца. Клиническими исследованиями доказана высокая эффективность в уменьшении тревожности, устранении бессонницы.

    Проявление терапевтического эффекта начинается после семи дней приема лекарства. Паксил оказывает антидепрессивное, успокоительное, тимолептическое воздействие на психику человека. Состояние страха, тревоги, тоски исчезают под воздействием препарата.

    Благодаря повышению уровня серотонина нормализуется сон, аппетит, пропадает раздражительность, эмоциональная напряженность.

    Благодаря слабой выраженности холинолитических (антихолинергических) побочных эффектов, препарат может применяться в общей медицинской практике при лечении пациентов на дому. Применение лекарственного средства редко вызывает побочные эффекты. Препарат не проявляет канцерогенные, мутагенные свойства.

    Производство лекарства происходит в таблетированной форме, с дозировкой по 20 мг активного компонента. Каждая белая таблетка в оболочке имеет округлую продолговатую двояковыпуклую форму, с разделительной полоской.

    В одной пилюле содержится активное вещество в виде гидрохлорида пароксетина. В качестве эксципиентов используются стеарат магния, дигидроортофосфат дигидрат кальция, натрий КМК.

    В сети аптек доступны к реализации картонные коробки по 10, 30 и 100 таблеток (соответственно по 1, 3 и 10 блистеров по 10 пилюль в каждом).

    Использование лекарства Паксил показано для лечения стресса после полученной травмы. Допустимо применение медикамента с целью профилактики и на протяжении длительного времени.

    Главное показание к применению пароксетила заключается в излечении от депрессий различного происхождения, устранении тревоги, панических атак, тяжелой формы предменструального дисфорического расстройства.

    Доказана эффективность лекарственного средства при борьбе с навязчивыми состояниями обсессивно-компульсивных расстройств, социальными фобиями, тревожными расстройствами различного происхождения, ночными кошмарами.

    Во время клинических исследований было показано удовлетворительную переносимость.

    Вследствие применения препарата могут появиться проблемы в работе нервной системы (сонливость, головокружения, бессонница, астения), желудочно-кишечного тракта (тошнота, утрата аппетита).

    Возникают также сухость в полости рта, ухудшение зрения, увеличенное потоотделение. Большая часть пациентов не ощущает развитие побочных эффектов.

    Нечасто возникают сильные побочные действия, такие как тремор, беспокойство, неспособность сохранять спокойствие, снижение интереса к сексу, изменения в половых способностях, онемение и парестезия конечностей, нарушения сердечного ритма, мышечная слабость, спазм, судороги.

    Редко бывает срыв работы желудка в виде черный стула, рвоты, похожей на кофейную гущу, а также ухудшение зрения, которое проявляется болью в глазах, расширенными зрачками, изменением зрения.

    Редко, мужчины могут иметь болезненную или длительную эрекцию, продолжающуюся 4 или более часов. Если это произойдет, Паксил следует перестать принимать и обратиться за помощью врача, иначе могут развиться постоянные проблемы.

    Очень редко Паксил провоцирует развитие синдрома серотониновой интоксикации. Характерные признаки такого отравления:

    • учащенное биение сердца;
    • галлюцинации;
    • проблемы с координацией в пространстве;
    • головокружение, препятствующее передвижению;
    • судороги;
    • тошнота, рвота, диарея;
    • лихорадка;
    • возбуждение, беспокойство.

    Реакция гиперчувствительности развивается крайне редко. Ее симптомами являются отечность горла, лица, языка, головокружение, сыпь, зуд, проблемы с дыханием.

    Инструкция не рекомендует употреблять Паксил:

    • пациентам, не достигшим 18-летнего возраста;
    • кормящим матерям;
    • больным, которые принимают ингибиторы МАО, пимозид, триптофан, тиоридазин;
    • пациентам, которые имеют индивидуальную непереносимость к любому из компонентов препарата.

    Таблетки обычно употребляют один раз в сутки, в первой половине дня. Употребление не зависит от режима питания, но употребление во время еды может сократить тошноту.

    В случае появления сонливости в реакции на препарат, его нужно принимать вечером. Не советуется раздавливать или разжевывать таблетку, это может повлечь риск развития побочных действий.

    Проглатывайте целую или разделенную пилюлю без дробления или жевания.

    Порцию лекарства назначает врач, основываясь на результатах обследования состояния здоровья больного. Дозировка зависит от реакции организма, возраста пациента и приема других препаратов. Строго следуйте предписаниям, не меняйте дозу самостоятельно.

    Увеличение количества лекарства повышает риск побочных эффектов, не улучшая при этом состояния здоровья пациента. Для достижения максимально эффективного результата от лечения необходимо употреблять таблетки регулярно, в одно и то же время суток.

    Инициальная доза для лечения обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 мг пароксетина, которые увеличиваются по схеме +10 мг каждую неделю до достижения ожидаемого результата лечения. Максимально возможный рост порции лекарства составляет 60 миллиграммов в сутки.

    Для комплексной терапии панических атак прописывают начальную дозу 10 мг в сутки. Постепенное увеличение по 10 мг пароксетила может достичь максимальной отметки 60 мг препарата в день.

    Сохраняющая терапия против рецидива заболевания состоит из 20 мг лекарства в день.

    Минимальный период терапии длится 4 месяца. Завершение курса происходит с постепенным снижением суточной дозы на 10 мг в неделю.

    В связи с вероятностью головокружений или сонливости, усталости, потери концентрации внимания не рекомендуется водить машину или управлять потенциально опасными механизмами.

    Паксил не советуют употреблять женщинам при вынашивании ребенка. Не родившийся еще малыш может ощутить негативное влияние препарата. Клинические испытания пароксетила показали развитие симптомов отмены у детей, матери которых принимали лекарство в последние месяцы беременности.

    У таких детей возможно появление проблем с кормлением, судорог, тонуса мышц или постоянного плача. С другой стороны, игнорирование проблем с настроением, депрессивного состояния, панических атак у матери опасно для здоровья, как матери, так и ребенка.

    Прекращать употребление препарата во время беременности резко запрещено, выход из терапии должен осуществляться только под присмотром врача.

    Пароксетин легко проникает в грудное молоко. На время лечения лактацию следует прерывать.

    Пациенты старшего и преклонного возраста более восприимчивы к воздействию лекарства. Лечение таких пациентов советуют начинать с минимальной дозы, которая составляет 10 мг активного вещества. При условии хорошей переносимости и необходимости повышения дозы для достижения результата лечения, порцию лекарства можно повышать по 10 мг в неделю максимально до 40 мг в сутки.

    Аналогичная схема излечения у больных с недостаточностью почек и печени.

    Спиртосодержащие напитки с пароксетином совмещать запрещено. Побочные реакции могут быть сильными, спровоцировать летальный исход.

    Пароксетин запрещено совмещать с пимозидом, триптофаном, ингибиторами МАО, трамадолом, литий-содержащими препаратами, антидепрессантами третьего поколения, препаратами со зверобоем увеличивают риск интоксикации серотонином.

    Лекарства с содержанием алкоголя, дигоксин, тамоксифен усиливают влияние на организм под воздействием пароксетина. Активность Паксила увеличивается под влиянием циметидина, ингибиторов микросомального окисления.

    Снотворные и противосудорожные препараты разрешено принимать с пароксетином.

    Отравление препаратом опасно для жизни и здоровья пациента. Передозировка проявляется симптомами в виде

    • рвоты, тошноты,
    • сонливости, астении или напротив, – возбуждения;
    • судорог;
    • маниакальных маний, агрессии;
    • нарушений ритма сердца, скачков кровяного давления,
    • потери сознания, комы и даже смерти.

    Среди симптомов отравления могут быть признаки заболевания печени – цирроза, гепатита.

    В случае возникновения первых признаков интоксикации, сделайте промывание желудка, примите сорбенты и вызовите скорую медицинскую помощь. Препарат не имеет специфического антидота.

    Рексетин, Плизил, Адепрес.

    Лекарство нужно сберегать в температурном режиме не выше 25 градусов Цельсия, в месте, куда не проникают солнечные лучи и влага, недоступном для детей и домашних животных.

    Селективный ингибитор обратного захвата серотонина – пароксетин.

    F 30 – F 39 Расстройства настроения (аффективные расстройства)

    F 41.0 – F 43.1 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства.

    Источник: https://wer.ru/opisanie/paksil/

    МнениеВрача
    Добавить комментарий