Тулип – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

ТУЛИП

Тулип – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “HLA 10” на одной стороне; вид на изломе: таблетки белого цвета.

1 таб.
аторвастатин (в форме аторвастатина кальция)10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 34.8 мг, кроскармеллоза натрия – 19.2 мг, гипролоза – 2 мг, полисорбат 80 – 2.6 мг, магния оксид тяжелый – 26 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.2 мг, магния стеарат – 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 250 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 2.976 мг, гипролоза – 0.744 мг, титана диоксид (Е171) – 1.38 мг, макрогол 6000 – 0.6 мг, тальк – 0.3 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “HLA 20” на одной стороне; вид на изломе: таблетки белого цвета.

1 таб.
аторвастатин (в форме аторвастатина кальция)20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 34.8 мг, кроскармеллоза натрия – 19.2 мг, гипролоза – 2 мг, полисорбат 80 – 2.6 мг, магния оксид тяжелый – 26 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.2 мг, магния стеарат – 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 250 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 2.976 мг, гипролоза – 0.744 мг, титана диоксид (Е171) – 1.368 мг, макрогол 6000 – 0.6 мг, тальк – 0.3 мг, железа оксид желтый (Е172) – 0.012 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с желтовато-коричневатым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “HLA 40” – на одной стороне; вид на изломе: таблетки белого цвета.

1 таб.
аторвастатин кальция41.43 мг,
 что соответствует содержанию аторвастатина40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 284.97 мг, лактозы моногидрат – 69.6 мг, кроскармеллоза натрия – 38.4 мг, гипролоза – 4 мг, полисорбат 80 – 5.2 мг, магния оксид тяжелый – 52 мг, кремния диоксид коллоидный – 2.4 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 5.952 мг, гипролоза – 1.488 мг, титана диоксид – 2.736 мг, макрогол 6000 – 1.2 мг, тальк – 0.6 мг, железа оксид желтый (Е172) – 0.024 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

Триглицериды (ТГ) и холестерин (Хс) включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) при синтезе в печени, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Исследования показали, что повышение концентраций общего Хс, ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В) в плазме крови способствует развитию атеросклероза и входят в группу факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как увеличение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатин снижает концентрацию Хс и липопротеинов в плазме крови за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП (по данным доклинических исследований).

Аторвастатин снижает синтез и концентрацию Хс-ЛПНП, общего Хс, апо-В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией.

Вызывает также снижение концентрации холестерина-ЛПОНП и ТГ и повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А-1 (апо-А).

У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает концентрацию липопротеинов промежуточной плотности Хс-ЛППП.

Аторвастатин в дозах 10 мг и 20 мг снижает концентрацию общего Хс на 29% и 33%, ЛПНП – на 39% и 43% , апо-В – на 32% и 35% и ТГ – на 14% и 26% соответственно; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП и апо-А.

Аторвастатин в дозах 40 мг снижает концентрацию общего Хс на 37%, ЛПНП – на 50%, апо-В – на 42% и ТГ – на 29%; вызывает повышение концентрации Хс-ЛПВП и апо-А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.

Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-2 ч. Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без одновременного приема пищи.

После приема внутрь аторвастатина в вечернее время концентрация его в плазме крови ниже (Cmax и AUC приблизительно на 30%), чем после приема в утренние часы, тогда как снижение концентрации Хс-ЛПНП не зависит от времени суток приема препарата. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность составляет 12-14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в ЖКТ и эффектом “первого прохождения” через печень.

Средний Vd – 381 л, связывание с белками плазмы крови – 98%.

Отношение концентрации аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0.25, что указывает на плохое проникновение аторвастатина в эритроциты.

Метаболизмивыведение

Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с действием аторвастатина.

Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов, который сохраняется приблизительно в течение 20-30 ч, благодаря их наличию.

Результаты исследований in vitro дают основание предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.

Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4.

Выводится в основном через кишечник после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 – 14 ч. T1/2 ингибирующей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 ч. Менее 2% от принятой внутрь дозы определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У женщин Cmax выше на 20%, AUC – ниже на 10%, чем у мужчин, что не имеет клинического значения.

У пациентов с алкогольным циррозом (класс В по шкале Чайлд-Пью) печени Cmax в 16 раз, a AUC – в 11 раз выше нормы.

Cmax и AUC у пожилых пациентов (≥65 лет) на 40% и 30% соответственно выше, чем у пациентов молодого возраста, однако это не влияет на степень снижения холестерина ЛПНП.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови степень снижения холестерина ЛПНП.

Показания

— в сочетании с гипохолестеринемической диетой для снижения повышенных концентраций общего Хс, Хс-ЛПНП, апо-В и ТГ и повышения концентрации Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными;

— для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными;

— первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, ретинопатия, альбуминурия, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;

— вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости реваскуляризации.

Противопоказания

— заболевания печени в активной стадии или повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в составе содержится лактоза);

— повышенная чувствительность к аторвастатину и другим вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, заболеваниях мышечной системы (в анамнезе от применения других представителей группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных (гипертиреоз) и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, сахарном диабете, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, агрессивной липидснижающей терапии (аторвастатин в дозе 80 мг) при вторичной профилактике инсульта у пациентов с геморрагическим или лакунарным инсультом в анамнезе.

Дозировка

Перед началом применения препарата Тулип пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии препаратом.

Препарат принимают внутрь независимо от времени приема пищи. Доза препарата Тулип варьирует в пределах от 10 мг до 80 мг в сутки, и подбирается с учетом исходных концентраций Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического ответа на проводимую терапию.

Для большинства пациентов начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

В начале лечения, через 2-4 недели терапии и/или после повышения дозы препарата Тулип необходимо контролировать концентрации липидов в плазме крови и при необходимости корректировать дозу препарата.

Максимальная суточная доза – 80 мг/сут.

Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)

В большинстве случаев бывает достаточно применения препарата Тулип в дозе 10 мг 1 раз/сут (возможно применение аторвастатина в таблетках по 10 и 20 мг). При необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг (2 таб.

по 40 мг) в зависимости от реакции пациента с интервалом 2-4 недели, поскольку терапевтический эффект отмечается через 2 недели, а максимальный терапевтический эффект – через 4 недели.

При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Препарат Тулип в большинстве случаев применяют в дозе 80 мг (2 таб. по 40 мг) 1 раз/сут.

Предупреждение развития сердечно-сосудистых заболеваний

Тулип применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут. Если не достигнута оптимальная концентрация ЛПНП в плазме возможно увеличение дозы препарата до 80 мг/сут в зависимости от реакции пациента с интервалом 2-4 недели.

Коррекция дозы препарата Тулип у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени замедляется выведение аторвастатина из организма, поэтому рекомендуется применять его с осторожностью при постоянном контроле активности печеночных трансаминаз: ACT и АЛТ. Если наблюдаемое повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с ВГН сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Тулип.

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/tulip_1/

Тулип: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Тулип – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Активное вещество способно снижать концентрацию липопротеинов и холестерина в плазме крови. Происходит это ввиду того, что синтезируется холестерин в печени и увеличивается число ЛПНП (липопротеинов низкой плотности).

Повышение концентрации ЛПВП (липопротеиды высокой плотности) позволяет снизить риск появления сердечно-сосудистых болезней.

Мутагенного и канцерогенного эффекта не имеет. Лечебное воздействие сохраняется спустя 2 недели после начала терапии и сохраняется до 4 недель.

Купить лекарство можно в виде таблеток, действующее вещество в которых представлено 10, 20 мг, а также 40 мг аторвастатина кальция.

Активное вещество препарата способно снижать концентрацию липопротеинов и холестерина в плазме крови.

Препарат Тулип мутагенного и канцерогенного эффекта не имеет.

Абсорбция препарата высокая. Наибольшая концентрация в плазме крови может быть отмечена через 1-2 часа после приема лекарства. Если употреблять препарат вечером, его концентрация в крови будет более низкой по сравнению с той, которая регистрируется в плазме крови после приема в утренние часы.

Биодоступен на 12-14%. Выведение идет через кишечник, в моче фиксируется менее 2% препарата

Назначается данное лекарство при наличии у больного таких нарушений работы организма, как:

  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (прием необходим тогда, когда нормализация питания и иные немедикаментозные методы лечения не дают результатов);
  • первичная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия.

Кроме данных показаний, препарат назначают для профилактического воздействия пациентам с повышенным фактором риска появления ишемической болезни сердца. К данным факторам относится курение, сахарный диабет, ретинопатия, альбуминурия, возраст, превышающий 55 лет, и артериальная гипертензия.

Назначается также в целях проведения вторичной профилактики у больных, которые имеют ишемическую болезнь сердца. Прием препарата показан для снижения показателя общей смертности, инсульта и инфаркта миокарда.

Нельзя принимать медикамент тем пациентам, которые имеют непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции и повышенную восприимчивость к основным компонентам препарата

В некоторых случаях назначение следует осуществлять с осторожностью. Это наличие следующих состояний:

  • тяжелые нарушения электролитного баланса;
  • заболевания мышечной системы;
  • сахарный диабет;
  • эндокринные и метаболические нарушения;
  • эпилепсия;
  • артериальная гипотензия;
  • сепсис;
  • геморрагический инсульт в анамнезе.

Тулип с осторожностью применяют при эпилепсии.

Препарат назначают с осторожностью при сахарном диабете.

Лекарство с осторожностью назначается больным, которые имеют геморрагический инсульт в анамнезе.

Перед тем как будет начато проведение терапии, нужно дать пациенту рекомендации относительно того, как придерживаться диеты, направленной на снижение уровня холестерина в крови. Каждый больной должен изучить инструкцию по применению.

Какая будет выбрана дозировка, зависит от концентрации холестерина в крови, возраста пациента и того, насколько запущенным является течение болезни.

Принимать таблетки нужно внутрь, прием пищи не оказывает влияния на эффективность их усвоения.

Дозировка может колебаться от 10 до 80 мг в сутки. Начальной дозой является 10 мг. Через 2-4 недели проведения терапии средством врачом осуществляется контроль содержания липидов в крови пациента. Это делается для того, чтобы принять решение о модификации дозировки.

Для профилактики возникновения сердечно-сосудистых болезней применяется дозировка, равная 10 мг в сутки. При лечении гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии показано принимать в сутки 2 таблетки по 40 мг, т. е. это дозировка 80 мг.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете?

Статины, такие как данный препарат, увеличивают риск появления сахарного диабета 2 типа. При этом практическая польза для сердечно-сосудистой системы превышает эти риски.

Препарат имеет тенденцию приводить к появлению побочных реакций со стороны разных органов и систем.

Частыми явлениями принято считать тошноту, рвоту и диарею, метеоризм и запоры. Более редкими признаками становятся рвота, панкреатит, отрыжка и болезненные ощущения в животе.

  • Частыми явлениями после приема таблеток принято считать тошноту, рвоту.
  • При использовании лекарства можно столкнуться с такими отрицательными проявлениями, как болезненные ощущения в животе.
  • Наиболее распространенным проявлением после использования таблеток, следует считать головную боль.

Возможно развитие тромбоцитопении.

Наиболее распространенными проявлениями следует считать головную боль, головокружение, слабость, астенический синдром и изменения ощущения вкусов.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Пациент может пострадать от крапивницы, сыпи и облысения.

Со стороны дыхательной системы

  1. Возможно развитие назофарингита, появление кровотечения из носа и болезненности в горле.
  2. Также больной может пострадать от кровоизлияния в глаза и нарушений зрения.
  3. Со стороны дыхательной системывозможно появление кровотечения из носа.
  4. После применения препарата пациент может пострадать от крапивницы и сыпи.

Со стороны иммунной системы

У больного могут начаться такие проблемы, как аллергии и анафилаксия.

Также больной может пострадать от кровоизлияния в глаза и нарушений зрения. Со стороны опорно-двигательного аппарата может возникнуть рабдомиолиз.

Есть данные о появлении интерстициальной болезни легких при длительном применении. Нарушение дает о себе знать симптомами в виде непродуктивного кашля, ухудшения самочувствия.

Совместимость с алкоголем

  • Не следует употреблять спиртные напитки во время проведения лечения препаратом.
  • Назначение лекарства во время вынашивания плода невозможно.
  • Не следует употреблять спиртные напитки во время проведения лечения препаратом.
  • В период лечения медикаментом нужно проявлять повышенную осторожность при осуществлении управления автомобилем.
  • Поскольку активное вещество проникает в материнское молоко, не следует кормить ребенка грудью во время терапии.

Влияние на способность управлять механизмами

В период лечения медикаментом нужно проявлять повышенную осторожность при осуществлении управления автомобилем и сложными механизмами.

Применение при беременности и в период лактации

Назначение лекарства во время вынашивания плода невозможно. Если женщина забеременела в период проводимой терапии, нужно как можно скорее оповестить об этом врача и прекратить лечение средством. Поскольку активное вещество проникает в материнское молоко, не следует кормить ребенка грудью во время терапии.

Поскольку результативность и безопасность медикамента в отношении детей до 18 лет не установлены, принимать лекарственное средство в данном возрасте не рекомендуется.

Применение в пожилом возрасте

Корректировка рекомендованной дозы не является необходимой.

Условия отпуска из аптеки

Можно ли купить без рецепта?

  1. Без рецепта приобрести лекарство невозможно.
  2. Купить препарат можно во всех аптеках на территории РФ.
  3. Заменить препарат можно таким лекарством, как Аторис.
  4. Торвакард является аналогичным лекарственным средством.
  5. Хранить лекарство нужно при комнатной температуре.
  6. Стоимость средства начинается от 300 руб.

Общая информация о медикаменте

Тулип – один из наиболее распространенных представителей статинов третьего поколения. Он блокирует синтезирование молекул холестерола на первоначальном этапе в клетках печени, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови. Нормализация липидного баланса позволяет снизить частоту возникновения приступов инфаркта и процент смертности от сердечной недостаточности.

Гиполипидемическое действие лекарственного средства направлено на угнетение ГМГ-КоА-редуктазы, которая синтезирует мевалонат. Медикаментозный препарат, как ингибирующее средство молекул фермента ГМГ-КоА-редуктазы, доктора назначают при сахарном диабете, семейной или приобретенной гиперхолестеринемии. МНН данного лекарства –Аторвастатин.

Форма выпуска и стоимость драже с дозировкой 10,0 мг — белого цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон;Тулип выпускается в форме таблеток круглой формы, в пленочной оболочке, с дозировкой активно действующего компонента аторвастатина — 10, 20 или 40 мг:

  • драже 20,0/40,0 мг — это пилюли в пленке желтого оттенка, круглые, выпуклые с обеих сторон.

Таблетки упаковываются в блистеры из фольги и вкладываются в картонные пачки по 3, 6 или 9 блистеров.

Дозировка аторвастатина Количество таблеток в упаковке

10,090 шт.549,00 — 630,00
20,090 шт.930,00 — 1050,00
40,030 шт.560,00 — 600,00
20,030 шт.320,00 — 360,00
10,030 шт.210,00 — 280,00

Источник:

Тулип

Тулип — это препарат, влияющий на холестерин и замедляющий развитие атеросклероза. Его действующим веществом является аторвастатин, относящийся к группе статинов. Оригинальный препарат аторвастатина называется Липримар. Тулип — это таблетки, более доступные по цене, производства Lek, Словения.

Препараты аторвастатина понижают «плохой» холестерин ЛПНП и триглицериды, а также повышают «хороший» холестерин ЛПВП. Их назначают пациентам, у которых высокий сердечно-сосудистый риск. Эти таблетки улучшают коэффициент атерогенности, снижают риск первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта. Посмотрите видео, чтобы разобраться, нужно вам принимать это средство или нет.

Прием лекарства Тулип уменьшает вероятность, что придется делать хирургическую операцию по восстановлению кровотока в сосудах, пораженных атеросклерозом. Проблема в том, что аторвастатин и другие статины часто вызывают побочные эффекты. Ниже описано, какие они бывают, как их облегчить или полностью убрать.

Тулип — это лекарство для понижения «плохого» холестерина ЛПНП, действующим веществом которого является аторвастатин, относящийся к статинам. Аторвастатин был разработан фирмой Pfizer, которая выпускает таблетки Липримар.

Как и все оригинальные препараты, Липримар имеет высокую стоимость. Пациенты в русскоязычных странах часто лечатся сравнительно дешевыми таблетками конкурирующих производителей. Одним из таких лекарств является Тулип.

Таблетки аторвастатина не только понижают уровень «плохого» холестерина ЛПНП и триглицеридов, но еще и повышают «хороший» холестерин ЛПВП. Это полезно для профилактики первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта, других осложнений атеросклероза. Тулип — один из препаратов, который делает лечение аторвастатином доступным для людей с низкими и средними доходами.

Аторвастатин является одним из новейших статинов. Он понижает холестерин ЛПНП сильнее, чем препараты предыдущего поколения — ловастатин и симвастатин. Возможно, он действует слабее, чем розувастатин.

В зарубежных клинических испытаниях аторвастатина принимали участие более 40 000 пациентов, из них 40% старше 65 лет, 7% — старше 75 лет.

Оригинальный препарат Липримар обладает доказанной эффективностью у людей среднего и пожилого возраста, а также для подростков, страдающих наследственной семейной гиперхолестеринемией.

Фирма Lek утверждает, что ее препарат Тулип по эффективности не уступает Липримару. Это подтверждают сравнительные клинические испытания, результаты которых опубликованы в медицинских журналах. Но полностью доверять этой информации не следует.

Ниже описано, чем может помочь недорогой препарат аторвастатина людям, у которых ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, после перенесенного инфаркта, для профилактики первого и повторного ишемического инсульта.

Снижение «плохого» холестерина

Аторвастатин — один из самых востребованных статинов во всем мире. В русскоязычных странах он завоевал популярность после того, как появились лекарства, доступные по цене, одним из которых является Тулип. Врачи назначают эти таблетки, чтобы понизить «плохой» холестерин ЛПНП у своих пациентов.

Также специалисты обращают все больше внимания на дополнительные эффекты статинов, не связанные с холестерином. Эти эффекты называются плейотропными. Основным из них является уменьшение хронического вялотекущего воспаления в сосудах.

Возможно, снижение частоты случаев инфаркта, инсульта и других сердечно-сосудистых «событий» у пациентов, принимающих аторвастатин, связано как раз с плейотропными эффектами, а не с нормализацией холестерина.

Аторвастатин ожидаемо понижал «плохой» холестерин ЛПНП сильнее, чем симвастатин — препарат более раннего поколения. Новые статины дают выраженный гиполипидемический эффект, если больной аккуратно принимает их каждый день в течение длительного периода.

Источник: https://medosmotr-spb.ru/prochee/tulip-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi.html

Тулип 10 / 20 мг – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Тулип – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства Аналоги, статьи

Международное непатентованное название:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: аторвастатин кальция 41,43 мг (в пересчете на аторвастатин 40,00 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 284,97 мг, лактозы моногидрат 69,60 мг, кроскармеллоза натрия 38,40 мг, гипролоза 4,00 мг, полисорбат 80 5,20 мг, магния оксид тяжелый 52,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,40 мг, магния стеарат 2,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза 5,952 мг, гипролоза 1,488 мг, титана диоксид 2,736 мг, макрогол 6000 1,200 мг, тальк 0,600 мг, железа оксид желтый Е 172 0,024 мг.

Описание

Белые с желтовато-коричневатым оттенком, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “HLA 40” на одной стороне.
Вид на изломе: таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Гиполипидемическое средство – ГМГ–КоА-редуктазы ингибитор.

Код АТХ: С10АА05

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаАторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы-фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

Триглицериды (ТГ) и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) при синтезе в печени, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Исследования показали, что повышение концентрации общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и аполипопротеина В (Апо-В) способствует развитию атеросклероза и входят в группу факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как увеличение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы ингибитора, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастатин снижает синтез и концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина, Апо-В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Вызывает также снижение концентрации холестерина-ЛПОНП и ТГ и повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеина A (Апо-А).

У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает концентрацию липопротеинов промежуточной плотности холестерина-ЛППП. Аторвастатин в дозах 40 мг снижает концентрацию общего холестерина на 37 %, ЛПНП – на 50%, Апо-В – на 42 % и ТГ – на 29 %; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП и Апо-А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Абсорбция – высокая. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после приема внутрь достигается через 1 – 2 часа. Сmax у женщин выше на 20 %, площадь под кривой «концентрация-время» (АUС) – на 10 % ниже, чем у мужчин, что не имеет клинического значения. Сmax у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) в 16 раз, а АUС – в 11 раз выше нормы. Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25 % и 9 %, соответственно), однако снижение холестерина-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без одновременного приема пищи. После приема внутрь аторвастатина в вечернее время концентрация в плазме крови ниже (Сmax и AUC приблизительно на 30 %), чем после приема в утренние часы, однако снижение концентрации холестерина-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность составляет 12 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и при «первичном прохождении» через печень. Средний объем распределения – 381 л, связь с белками плазмы крови – 98 %. Отношение концентрации аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, то есть аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Метаболизм и выведение. Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.

Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов, который сохраняется приблизительно в течение 20 – 30 ч, благодаря их наличию.

Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является также ингибитором этого изофермента.
Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Выводится в основном через кишечник после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (T1/2) – 14 часов. Менее 2 % от принятой внутрь дозы определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Cmax и AUC препарата у пожилых пациентов (70 лет и старше) на 40 и 30 %, соответственно, выше, чем у пациентов молодого возраста, однако это не имеет клинического значения.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови.

Показания к применению

Препарат Тулип® применяется: • в сочетании с гипохолестеринемической диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными; • для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными; • первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, ретинопатия, альбуминурия, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;

• вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости реваскуляризации.

• повышенная чувствительность к аторвастатину и другим вспомогательным компонентам препарата; • заболевания печени в активной стадии или повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); • беременность и период грудного вскармливания; • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, заболевания мышечной системы (в анамнезе от применения других представителей группы ГМГ–КоА-редуктазы ингибиторов), тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные (гипертиреоз) и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, агрессивная липидснижающая терапия (аторвастатин в дозе 80 мг) у пациентов с геморрагическим инсультом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Тулип® противопоказан к применению во время беременности. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности.

В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Тулип®, его прием должен быть прекращен как можно быстрее, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода.

Препарат Тулип® можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения препаратом Тулип® должны применять надежные методы контрацепции.
Аторвастатин выделяется в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания, при необходимости применения препарата Тулип® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Перед применением препарата Тулип® пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Рекомендуется применять препарат Тулип® внутрь независимо от времени приема пищи.

Доза препарата Тулип® варьируется в пределах от 10 мг до 80 мг в сутки, и подбирается с учетом исходных концентрации холестерина-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического ответа на проводимую терапию.

Для большинства пациентов начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки (возможно применение препарата аторвастатин в лекарственной форме: таблетки по 10 и 20 мг).

В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Тулип®, необходимо каждые 2 – 4 недели контролировать концентрации липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу препарата.

Максимальная суточная доза – 80 мг/сутки.

Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)

Начальная доза 10 мг препарата Тулип® 1 раз в сутки (возможно применение препарата аторвастатин в лекарственной форме: таблетки по 10 и 20 мг). При необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг (2 таблетки по 40 мг) в зависимости от реакции пациента с интервалом 2 – 4 недели, поскольку терапевтический эффект отмечается через 2 недели, а максимальный терапевтический эффект – через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Препарат Тулип® в большинстве случаев применяют в дозе 80 мг (2 таблетки по 40 мг) 1 раз в сутки.
Коррекции дозы препарата Тулип®у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста не требуется.
Предупреждение развития сердечно-сосудистых заболеваний
Тулип® применяют в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Если не достигнута оптимальная концентрация ЛПНП в плазме возможно увеличение дозы препарата до 80 мг в сутки в зависимости от реакции пациента с интервалом 2 – 4 недели.
У пациентов с нарушением функции печени замедляется выведение аторвастатина из организма, поэтому рекомендуется применять его с осторожностью при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). Если наблюдаемое повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН) сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Тулип®.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tulip-10-20_4932/

Тулип

Тулип – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Тулип – лекарственное средство гиполипидемического действия. Препарат ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующий важные этапы синтеза холестерина.

Форма выпуска и состав

Тулип выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • таблетки 10 мг: двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, на одной стороне таблетки имеется гравировка «HLA 10»; на изломе видно белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3, 6 или 9 блистеров);
  • таблетки 20 мг: двояковыпуклые, круглые, светло-желтые, на одной стороне таблетки имеется гравировка «HLA 20»; на изломе видно белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3, 6 или 9 блистеров);
  • таблетки 40 мг: двояковыпуклые, круглые, белые с желтовато-коричневым оттенком, на одной стороне таблетки имеется гравировка «HLA 40»; на изломе видно белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3, 6 или 9 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: аторвастатин (в виде кальциевой соли) – 10 мг, 20 мг или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипролоза, магния оксид тяжелый, кроскармеллоза натрия;
  • пленочная оболочка: тальк, гипролоза, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (для таблеток 20 мг и 40 мг).

Способ применения и дозировка

Перед применением препарата Тулип пациенту рекомендуется перейти на стандартную гипохолестеринемическую диету и придерживаться ее на протяжении всего курса лечения.

Таблетки принимают внутрь, до, во время или после еды. Суточная доза составляет 10–80 мг и подбирается индивидуально с учетом цели терапии, исходного уровня Хс-ЛПНП и ответа на проводимое лечение.

Начальная доза препарата, как правило, составляет 10 мг один раз в сутки. Максимальная доза – 80 мг в сутки. Интервал между постепенными повышениями дозы должен быть не менее 2–4 недель, так как начальный терапевтический эффект отмечается только через 2 недели, а максимальный – через 4 недели.

В начале терапии, спустя 2–4 недели лечения, а также после каждого повышения дозы необходимо определять уровень липидов в плазме, чтобы своевременно корректировать дозу аторвастатина.

При нарушениях почечной функции и у больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени Тулип применяют с осторожностью, регулярно контролируя активность печеночных ферментов.

Побочные действия

  • желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсические расстройства, тошнота, диарея или запор, метеоризм; нечасто – рвота, боль в животе, гепатит, анорексия, панкреатит; редко – желтуха холестатическая (в том числе обструктивная холестатическая желтуха); очень редко – печеночная недостаточность;
  • система кроветворения: нечасто – уменьшение количества тромбоцитов;
  • центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль; нечасто – слабость, головокружение, недомогание, кошмарные сновидения, бессонница, гипестезии, астенический синдром, амнезия, парестезии; редко – периферическая невропатия;
  • органы чувств: нечасто – нечеткость зрения, шум в ушах; очень редко – потеря слуха;
  • эндокринная система: часто – повышение активности ферментов печени и сывороточной креатинфосфокиназы, гипергликемия; нечасто – гипогликемия;
  • костно-мышечная система: часто – боль в спине, суставах и мышцах; нечасто – боль в мышцах шеи, мышечные судороги; редко – миозит, миопатия, тендинопатия, рабдомиолиз;
  • кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – сыпь на коже, облысение, зуд, крапивница, аллергические реакции; редко – полиморфная экссудативная эритема, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, буллезная сыпь;
  • прочие реакции: часто – носовое кровотечение, боль в горле, периферические отеки; нечасто – боль в груди, повышенная утомляемость, вторичная недостаточность функции почек, увеличение массы тела, повышение температуры, нарушение потенции; очень редко – сахарный диабет, увеличение грудных желез у мужчин; отдельные случаи – атонический фасциит (связь с применением аторвастатина не доказана); частота неизвестна – депрессия, сексуальная дисфункция, интерстициальные болезни легких (особенно при длительном лечении).

Особые указания

До начала лечения препаратом Тулип, через 1,5 месяца и 3 месяца после начала терапии, а также при каждом увеличении дозы аторвастатина необходимо определять показатели функции печени. Активность печеночных ферментов следует контролировать при появлении любых симптомов поражения печени.

При выраженном повышении активности креатинфосфокиназы, а также при наличии миопатии (в том числе предполагаемой) лечение препаратом следует прекратить.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, фибратами, азольными противогрибковыми препаратами, эритромицином или никотиновой кислотой в дозах более 1 г в сутки необходимо оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска от лечения аторвастатином, так как велика вероятность возникновения миопатии.

Во время терапии препаратом Тулип следует периодически контролировать сывороточную концентрацию глюкозы и активность креатинфосфокиназы.

При появлении мышечной слабости или болей неясного происхождения, особенно в сочетании с лихорадкой или недомоганием, необходимо срочно обратиться к лечащему врачу.

В период лечения аторвастатином требуется соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и выполнении других работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Лекарственное взаимодействие

Концентрация аторвастатина в сыворотке крови повышается при одновременном применении со следующими препаратами и веществами: эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, противогрибковые средства (производные азола), иммунодепрессанты, фибраты, никотиновая кислота (в дозе более 1 г в сутки), дилтиазем (в дозе 240 мг одновременно с аторвастатином в дозе 40 мг), грейпфрутовый сок (более 1,2 л в сутки в течение 5 дней).

При совместном применении с рифампицином, эфавирензом, антацидными препаратами и колестиполом плазменная концентрация аторвастатина снижается.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия препарата Тулип с циметидином, феназолом, азитромицином (при назначении аторвастатина в дозе 10 мг в сутки), терфенадином, амлодипином (в дозе 10 мг), эстрогенами и гипотензивными средствами.

При совместном применении с колестиполом, несмотря на снижение плазменной концентрации аторвастатина, гиполипидемический эффект комбинации превосходит аналогичный эффект препаратов в отдельности.

При одновременном приеме препарата Тулип в суточной дозе 80 мг и дигоксина плазменная концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

Аторвастатин в суточной дозе 80 мг в первые дни одновременного приема с варфарином незначительно укорачивает протромбиновое время, однако через 15 дней применения данной комбинации этот эффект исчезает.

При совместном применении препарата Тулип и других гиполипидемических средств в липидснижающих дозах повышается вероятность рабдомиолиза.

Аналоги

Аналогами препарата Тулип являются: Аторвастатин, Аторвастатин-Тева, Аторис, Атор, Новостат, Липримар, Липтонорм, Торвакард, Торвас, Торвалип, Торвазин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Источник: https://medlib.net/tulip.html

МнениеВрача
Добавить комментарий